一、简介
糖醇是一系列含有多个羟基(-OH)的多元醇类物质。目前开发和应用较多的有山梨(糖)醇、甘露(糖)醇、麦芽糖醇、木糖醇、异麦芽酮糖醇(益寿糖)、赤藓糖醇等。液体山梨醇具有清凉口感,因其溶解热较大,在口腔中会造成特殊的清凉感,通常用于无糖糖果或含片,以口香糖、泡泡糖、薄荷糖居多。防潮性好,因其γ晶型有特殊的表面晶型,稳定性好,制成的产品防潮性能好,耐贮藏。液体山梨醇具有直接可压性,在中等压力下就可以制成表面坚固、光滑的成品。
二、液体山梨醇在药用液体制剂中的应用
(一)主要的液体口服制剂
1.糖浆和混悬剂由于它服用方便,因此是儿童用药的首选剂型。
2. 糖浆剂属于活性成分分散于水相所形成的溶液剂型。
3. 混悬剂是不溶(或难溶)活性成分的细小颗粒均匀分散在水相中的溶液剂型。
4. 出于掩味的需要,水相通常都有一定的甜味和香味,因此需要有良好的口感。
(二)口服液体剂型稀释剂的要求:
1.混悬特性:
活性成分分散的均匀性是混悬剂的主要标准,提高液体的粘度可以延缓沉降。LYCASIN® 80/55 同蔗糖溶液的粘度相似。
2.甜度特性:
儿童确实都很喜欢糖味的产品,但是应该注意的是要避免蛀牙和高热量的产品。LYCASIN® 80/55的相对的甜度值为0.7 – 0.8,NEOSORB® 70/70 的相对甜度值为0.4 – 0.5。
3.结晶特性:
蔗糖用于传统的液体剂型中,会在瓶口和合瓶底有结晶析出的趋势。LYCASIN® 80/55 和NEOSORB® 70/70 属于非结晶的规格。
4.稳定性:
为了保持制剂的稳定性,需要稀释剂不与活性成分(API)间相互作用。另外,稀释剂也要可以耐受比较低的pH值。作为多元糖醇,LYCASIN® 80/55 和NEOSORB®70/70
SB有着很强的化学惰性,并可以耐pH3-9的范围。
5.与其它组分的相容性:
稀释剂必须与活性成分和其他辅料(抑菌剂,PEG…)有很好的相容性。LYCASIN® 80/55 和NEOSORB® 70/70 SB 有很好的相容性。