中文名称:克雷唑
英文名称:Clotrimazole
CAS号:23593-75-1
分子式:C22H17ClN2
分子量:344.84
熔点147-149°C
沸点501.14°C
密度1.1095
折射率1.594
储存条件2-8°C
形态neat
概述:克雷唑是一种人工合成的吡咯类抗真菌药,对多种致病性真菌有抑制作用,浓度高时也可具杀菌作用。克雷唑通过干扰细胞色素P450的活性,从而抑制真菌麦角甾醇等固醇的生物合成;损伤真菌细胞膜和改变其通透性,致细胞内重要物质漏失;也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成;该品尚可抑制氧化和过氧化酶的活性,引起过氧化物在细胞内过度积聚,致真菌亚细胞结构变性和坏死。克雷唑具广谱抗真菌活性,对表皮癣菌、毛发癣菌、曲菌、着色真菌、隐球菌属和念珠菌属均有较好抗菌作用,对申克氏孢子丝菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌属、组织浆胞菌属等也有一定抗菌活性。
作用机制:
(1)通过降低细胞色素P450的活性,从而抑制真菌细胞膜麦角固醇等固醇的生物合成,损伤真菌细胞膜和改变其通透性,使细胞内重要物质漏失。
(2)克雷唑也可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成。
(3)尚可抑制氧化酶和过氧化酶的活性,导致过氧化氢在细胞内过度聚积,引起真菌亚细胞结构变性和细胞坏死。
(4)对白念珠菌则可抑制其从芽孢转变为具侵袭性的菌丝的过程。
化学性质:白色粉末或无色结晶性粉末。熔点147-149℃。几乎不溶于水。无臭,无味,在酸溶液中迅速分解。
用途:广谱抗真菌药。用于全身性真菌感染,也外用于局部真菌感染。
用途:抗霉菌药,用于治表皮及深部霉菌感染等
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