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中文名称:富马酸沃诺拉赞
英文名称:TAK-438
CAS号:1260141-27-2
分子式:C21H20FN3O6S
分子量:461.4634032
EINECS号:250-635-4
外观: 白色或类白色结晶或结晶性粉末
Appearance: White or almost white crystal or crystalline powder.
溶解性: 在二甲基亚飘中溶解,在甲醇中微溶,在乙睛中几乎不溶。
Solubility: Soluble in dimethyl sulfoxide,slightly soluble in methanol, practically insoluble in acetonitrile.
总杂
Total impurities: ≤1.0%
富马酸含量
Fumaric acid assay: 24.0%-26.0%
水分
Water: ≤0.4%
炽灼残渣
Residue on ignition: ≤0.1%
重金属
Heavy metals: ≤10ppm
含量
Assay: 98.0%-102.0%
药理作用:富马酸沃诺拉赞(TAK-438)属于钾离子(K+)竞争性酸阻滞剂(P-CAB),是一种可逆性质子泵抑制剂,本品进入人体后,在胃壁细胞泌酸的zui后步骤,通过抑制K+与H+-K+-ATP酶(质子泵)的结合,终止胃酸的分泌,达到抑酸效果,本品具有强劲、持久的抑制胃酸分泌作用。
2014年12月26日富马酸沃诺拉赞(TAK-438,Vonoprazanfumarate)在日本获批上市(商品名为Takecab),用于酸相关疾病的治liao。与传统的不可逆质子泵抑制剂(如奥美拉唑、埃索美拉唑等)相比,富马酸沃诺拉赞(Takecab)具有以下优点:①起效迅速,第1天给药就会达到zui大的抑酸效果;②口服给药,不受胃酸破坏影响,毋需做成肠溶给药形式;③对夜间酸突破现象有一定的改善做用。