简介口服5型磷酸二酯酶(PDE5)抑制剂枸橼酸西地那非(商品名：万艾可)的问世翻开了勃起功能障碍(ED)治疗史的新篇章。自1998年3月美国食品与药品管理局(FDA)批准枸橼酸西地那非上市以来，对以该药为代表的PDE5抑制剂的研究取得了很大进展。随着西地那非原研专利到期，稳定高效的制备高纯度的枸橼酸西地那非并适合工业化生产是合成工作者的目标。药理作用枸橼酸西地那非为选择性5-磷酸二酯酶抑制剂，通过抑制环磷酸鸟苷的分解，增强一氧化氮依赖，由环磷酸鸟苷介导的肺血管扩张。除有直接扩张肺血管作用外，还可预防或逆转血管重构。药性与应用枸橼酸西地那非商品名为万艾可(viagre)，俗称伟哥，是一Chemicalbook种口服后可以增强勃起的环磷酸鸟苷(cGMP)特异性5型磷酸二脂酶(PDE5)抑制剂。枸橼酸西地那非可通过抑制阴茎海绵体内分解环磷鸟苷(cGMP)的5型磷酸二酯酶来增强一氧化氮(NO)的作用，在性刺激因素引起局部NO释放时，以增加cGMP在海绵体内的水平，松弛海绵体内的平滑肌，增加血液的流入，使阴茎持续勃起的时间延长，坚挺度增加。用于阴茎勃起功能障碍的阳痿患者。成人每次口服50mg，每日最多服1次，于性交前约1h按需使用。极量每次0.1g。生物活性枸橼酸西地那非是一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂，对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。