大黄:dài huáng(注意:《中药大词典》、《中华人民共和国药典》等医药典籍均注音为dà huáng,很多医药工作者和老百姓也读为dà huáng,但《新华字典》和《现代汉语词典》均注音为dài huáng。在普通话中必须以权威的字词典的注音为准。(在《现代汉语词典》2005年第五版中,已经将读音改为dà huáng。)
药名:大黄别名:将军、黄良、火参、肤如、蜀大黄、锦纹大黄、牛舌大黄、锦纹、生军、川军
拉丁植物名
1.Rheum palmatum L.
2.Rheum palmatum L. var. tanguticum Maxim.Ex Rngel.[R.Tanguticum Maxim.Ex Balf.]
3.Rheum officinale Baill.Radix et Rhizoma Rhei
拉丁文名
1.Rhizoma et Radix Rhei Palmat 2.Rhizoma et Radix Rhei Tangutici
3.Rhizoma et Radix Rhei Officinalis
性味:苦,寒。供应四川马蹄大黄出售大黄 联系电话15202855364
归经:胃经;大肠经;肝经;脾经
科属分类:蓼科
功效:攻积滞;清湿热;泻火;凉血;祛瘀;解毒
主治:实热便秘;热结胸痞;湿热泻痢;黄疸;淋病;水肿腹满;小便不利;目赤;咽喉肿痛;口舌生疮;胃热呕吐;吐血;咯血;衄血;便血;尿血;蓄血;经闭;产后瘀滞腹痛;症瘕积聚;跌打损伤;热毒痈疡;丹毒;烫伤。
用法用量:内服:煎汤,3-12克;泻下通便,宜后下,不可久煎;外用:适量,研末调敷或煎水洗、涂。煎液亦可作灌肠用。炒炭常用于凉血止血。
注意:孕妇慎用。
贮藏:置通风干燥处,防蛀。
制剂:大黄流浸膏
资源分布:分布于陕西、甘肃东南部、青海、四川西部、云南西北部及西藏东部。
药材基源
【来源】为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎。
【采收和储藏】大黄移栽后,一般于第 3、4年7月种子成熟后采挖,先把地上部分割去,挖开四周泥土,把根从根茎上割下,分别加工。北大黄挖起后不用水洗,将外皮刮去,大的开成对半,小团型的修成蛋形。可自然阴干或用火熏干。南大黄先洗净根茎泥沙,晒干,刮去粗皮,横切成7~0cm厚的大块,然后抗干或晒干,由于根茎中心干后收缩陷成马蹄形,故称“马蹄大黄”。粗根刮皮后,切成10~13cm长的小段,晒或炕子即成。
【炮制】
生大黄(又名:生军):原药拣净杂质,大小分档,焖润至内外湿度均匀,切片或切成小块,晒干。
酒大黄:取大黄片用黄酒均匀喷淋,微焖,置锅内用文火微炒,取出晾干(大黄片100斤用黄酒14斤)。
熟大黄(又名:熟军,制军):取切成小块的生大黄,用黄酒拌匀,放蒸笼内蒸制,或置罐内密封,坐水锅中,隔水蒸透,取出晒干(大黄块100斤用黄酒30~50斤)。亦有按上法反复蒸制2~3次者。
大黄炭:取大黄片置锅内,用武火炒至外面呈焦褐色(存性),略喷清水,取山晒干。
《雷公炮炙论》:凡使大黄,锉蒸,从未至亥,如此蒸七度,晒干。
却洒薄蜜水,再蒸一伏时,其大黄劈如乌膏样,于日中晒干用之。
品种考证
供应四川马蹄大黄出售大黄 联系电话15202855364大黄
大黄始载于《神农本草经》,列为下品。《吴普本草》云:“生蜀郡北部或陇西(今四川北部、甘肃西部。”《名医别录》亦谓:“生河西山谷及陇西(今甘肃)。”可见自古大黄就以甘肃、四川北部为主要产地。《本草图经》曰:“大黄,正月内生青叶似蓖麻,大者如扇。根如芋,大者如碗,长一二尺,傍生细根如牛蒡,小者亦如芋。四月开黄花,亦有青红似荞麦花者。茎青紫色,形如竹。”所述青叶似蓖麻、根如芋、开黄花的特征,与药用大黄Rheum officinale Bail1.相符,而开青红似荞麦花的特点与掌叶大黄R. palmatum L.和唐古特大黄R. palmatum L. Var. tanguticum Maxim. ex Balf.一致。《本草图经》所附大黄附图,基生叶具长柄,叶宽卵圆形,具浅或深裂,根茎粗大,具残存托叶鞘,与大黄属掌叶组植物特征吻合。综合上述大黄的产地、形态、附图,可以认为古今所用大黄是一致的。
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药典标准
本品为蓼科植物掌叶大黄Rheum palmatum L.、唐古特大黄Rheum tanguticum Maxim. ex Balf.或药用大黄Rheum officinale Baill.的干燥根及根茎。秋末茎叶枯萎或次春发芽前采挖,除去细根,刮去外皮,切瓣或段,绳穿成串干燥或直接干燥。
性状
本品呈类圆柱形、圆锥形、卵圆形或不规则块状,长3~17cm,直径3~10cm。除尽外皮者表面黄棕色至红棕色,有的可见类白色网状纹理及星点(异型维管束)散在,残留的外皮棕褐色,多具绳孔及粗皱纹。质坚实,有的中心稍松软,断面淡红棕色或黄棕色,显颗粒性;根茎髓部宽广,有星点环列或散在;根木部发达,具放射状纹理,成层环明显,无星点。气清香,味苦而微涩,嚼之粘牙,有砂粒感。
鉴别
本品横切面:根木栓层及皮层大多已除去。韧皮部明显;薄壁组织发达。形成层成环。木质部射线较密,宽2~4列细胞,内含棕色物;导管非木化,常1至数个相聚,稀疏排列。薄壁细胞含草酸钙簇晶,并含多数淀粉粒。根茎髓部宽广,其中常见黏液腔,内有红棕色物;异型维管束散在,形成层成环,木质部位于形成层外方,韧皮部位于形成层内方,射线呈星状射出。粉末黄棕色。草酸钙簇
大黄-形状供应四川马蹄大黄出售大黄 联系电话15202855364
晶直径20~160μm,有的至190μm。具缘纹孔、网纹、螺纹及环纹导管非木化。淀粉粒甚多,单粒类球形或多角形,直径3~45μm,脐点星状;复粒由2~8分粒组成。
取本品粉末少量,进行微量升华,可见菱状针晶或羽状结晶。
取本品粉末0.1g,加甲醇20ml浸渍1小时,滤过,取滤液5ml,蒸干加水10ml使溶解,再加盐酸1ml,置水浴上加热30分钟,立即冷却,用乙醚分2次提取,每次20ml,合并乙醚液,蒸干,残渣加氯仿1ml使溶解,作为供试品溶液。另取大黄对照药材0.1g,同法制成对照药材溶液。再取大黄酸对照品,加甲醇制成每1ml含1mg的溶液,作为对照溶液。照薄层色谱法(附录ⅥB)试验,吸取上述三种溶液各4μl,分别点于同一以羧甲基纤维素钠为黏合剂的硅胶H薄层板上,以石油醚(30~60℃)-甲酸乙酯-甲酸(155:1)的上层溶液为展开剂,展开,取出,晾干,置紫外光灯(365nm)下检视。供试品色谱中,在与对照药材色谱相应的位置上,显相同的五个橙黄色荧光主斑点;在与对照品色谱相应的位置上,显相同的橙黄色荧光斑点,置氨蒸气中熏后,日光下检视,斑点变为红色。
检查
土大黄苷取本品粉末0.2g,加甲醇2ml,温浸10分钟,放冷,取上清液10μl,点于滤纸上,以45%乙醇展开,取出,晾干,放置10分钟,置紫外光灯(365nm)下检视,不得显持久的亮紫色荧光。
干燥失重 取本品,在105℃干燥6小时,减失重量不得过15.0%(附录Ⅸ G)。
总灰分 不得过10.0%(附录ⅨK)。
酸不溶性灰分不得过0.8%(附录Ⅸ K)。
含量测定
照高效液相色谱法(附录ⅥD)测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;甲醇-0.1%磷酸溶液(85:15)为流动相;检测波长为254nm。理论板数按大黄素峰计算应不低于1500。
对照品溶液的制备 精密称取大黄素、大黄酚对照品各5mg,分别置50ml量瓶中,用甲醇溶解并稀释至刻度,摇匀;分别精密量取大黄素溶液1ml、大黄酚溶液2ml,分别置25m l量瓶中,加甲醇至刻度,摇匀,即得(大黄素每1ml中含4μg、大黄酚每1ml中含8μg)。
供试品溶液的制备 取本品粉末(过四号筛)约0.1g[同时另取本品粉末测定水分(附录ⅨH 第二法)],精密称定,置50ml锥形瓶中,精密加甲醇25ml,称定重量,加热回流30分钟,放冷,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,精密量取续滤5ml,置50ml圆底烧瓶中,挥去甲醇,加2.5mol/L硫酸溶液10ml,超声处理5分钟,再加氯仿10ml,加热回流1小时,冷却,移置分液漏斗中,用少量氯仿洗涤容器,并入分液漏斗中,分取氯仿层,酸液用氯仿提取2次,每次约8ml,合并氯仿液,以无水硫酸钠脱水,氯仿液移至100ml锥形瓶中,挥去氯仿,残渣精密加甲醇10ml,称定重量,置水浴中微热溶解残渣,放冷后,再称定重量,用甲醇补足减失的重量,摇匀,滤过,取续滤液,即得。
测定法 分别精密吸取上述两种对照品溶液与供试品溶液各5μl,注入液相色谱仪,测定,即得。
本品按干燥品计算,含大黄素(C15H10O5)和大黄酚(C15H10O4)的总量不得少于0.05%。
炮制
大黄 除去杂质,洗净,润透,切厚片或块,晾干。
酒大黄 取净大黄片,照酒炙法(附录ⅡD)炒干。
熟大黄取净大黄块,照酒炖或酒蒸法(附录Ⅱ D)炖或蒸至内外均呈黑色。
大黄炭 取净大黄片,照炒炭法(附录ⅡD)炒至表面焦黑色、内部焦色。
用药鉴别
生大黄泻下力强,故欲攻下者宜生用,入汤剂应后下,或用开水泡服;久煎则泻下力减弱。酒炙大黄泻下力较弱,活血作用好,易于瘀血证。大黄炭则多用于出血证。
药材品类
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商品有两类:一西宁大黄:多加工成圆锥形或腰鼓形,俗称蛋吉,长约6~17厘米,直径约3~10厘米;外皮巳除去或有少量残留,外表黄棕色或红棕色,可见到类白色菱形的网状理,俗称锦纹(系由灰白色薄壁组织与棕红色射线交错而成),有时可见菊花状螺旋形星点,一端常有绳孔。
质地坚硬,横断面黄棕色,显颗粒性(习称高粱碴),微有油性,近外围有时可见暗色形成层及半径放射向的橘红色射线,髓部中有紫褐色星点,紧密排列成圈环状,并有黄色至棕红色的弯曲线纹,亦称锦纹。
气特殊,味苦而微涩。
主产于青海同仁、同德等地。
此外,尚有凉州大黄、河州大黄和岷县大黄,亦皆属西宁大黄一类。
其中凉州大黄又名凉黄、狗头大黄,因其整个的形有如狗头,顶端平圆;下部渐细而钝圆,品质亦佳,产于甘肃武威、永登等地。
二铨水大黄一般为长形,切成段块,个大形圆者常纵剖成片,质地较松,内色较西宁大黄淡,锦纹不甚明显,断面星点亦排成圈环状,其它与西宁大黄相似。
主产于甘肃铨水、西礼等地。
属于铨水大黄型的商品,尚有文县大黄、清水大黄、庄浪大黄等数种,产于甘肃文县,成县、清水等地。
②南大黄又名:四川大黄、马蹄大黄。
为药用大黄的干燥根茎。
多横切成段,一端稍大,形如马蹄,少数亦呈圆锥形或腰鼓形,长约6~12厘米,直径约5~8厘米,栓皮已除去,表面黄棕色或黄色,有微弯曲的棕色线纹(锦纹)。
横断面黄褐色,多空隙,星点较大,排列不规则,质较疏松,富纤维性。
气味较弱。
商品有雅黄、南川大黄等,主产于四川阿坝藏族自治州、甘孜藏族自治州、凉山彝族自治州及雅安、南川等地。
此外,陕西、湖北、贵州、云南、西藏等地亦产。
以上各种大黄,均以外表黄棕色、锦纹及星点明显、体重、质坚实、有油性、气清香、味苦而不涩、嚼之发粘者为佳。
另有一种山大黄为同属植物波叶大黄的根茎及根,又称苦大黄。
常呈不规则圆柱形,外表红褐色而黄,无横纹,质坚而轻,断面无星点,无锦纹,有细密而直的红棕色射线。
气不香,味苦而涩。质次。服后有腹痛感。
临床应用
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①用于血小板减少症及止血[4]
:用酒洗大黄10克,甘油5毫升,苯甲醇2毫升,制成注射液100毫升。每次2毫升,肌肉注射。对血小板减少症每日1次,手术后止血用每日2次。亦有用生大黄9钱,石灰1两,文火炒拌,出,加入明矾(每100克石灰加入明矾0.6克)共研细粉小量分次干吞(于1天内吞完)。治疗10例,均达到止血效果。一般平均在7~8天能起床活动.服用该药后可见恶心消失、胃部舒适、大便逐渐恢复正常,并无迅速腹水蓄积后遗症出现。
②治疗口腔炎、口唇溃疡及毛囊炎等:用生大黄3~8钱,煎取150~500毫升,供漱口、湿热敷及洗涤用,每天4~6次,每剂最多使用2天。治疗前先清洗局部,除净分泌物。
③治疗烫伤:先取陈石灰10斤除净杂质,。用时先以生理盐水清洗创面,而后撒布大黄粉。如有水泡应刺破;拨开表皮,排净泡液后再撒药粉。如仅见局部红肿,则可用麻油或桐油将大黄粉调成糊状涂患处。换药时如发现伤处溃烂,应拭去脓液、脓痴后再撒药粉。在夏季可行暴露疗法。共治疗415例,均获显著效果,且疗程短,无副作用,愈后无疤痕。
④治疗臁疮(下肢溃疡):用生大黄5~7钱,研成极细粉末;另取甘草捶碎,去净纤维,取细粉约为大黄的1/5量,共研极细。先用温开水洗净疮面,揩干后均匀撤布药粉,再用"千层"(又名千张或百页,为纯黄豆制成品,以薄而韧者为良)覆盖包好。如有渗液外流,可听其自然,第2天再洗。每日换药1次。轻者换药3~6次,重者8~9次,即可新生肉芽。此时不可再洗,药粉可少用或不用,但"千层"必需每日一换
⑤治疗小儿蛔虫性肠梗阻
用大黄粉蜜合剂(生大黄粉5钱,炒至微黄的米粉3钱,蜂蜜2两,加适量温开水调匀),每小时服1次,每次约1汤匙,全剂分12次服完;至排出蛔虫为止。经治6例均排出蛔虫,症状解除而愈。排虫最多者达60余条。排虫后均无持续腹泻现象。
⑥治疗肠胀气:用大黄1两研成细末,加适量醋调成糊状,敷于两侧涌泉穴上,每次二小时,必要时可敷2~3次。
人工栽培
生物学特性 大黄
冷凉气候,耐寒,忌高温。野生于我国西北及西南海拔2000m左右的高山区;家种多在1400m以上的地区。冬季最低气温为-10℃以下,夏季气温不超过30℃,无霜期150~180d,年雨量为500~1000mm左右。对土镶要求较严,一般以土层深厚,富含腐殖质,排水良好的壤土或砂质壤土最好,粘重酸性土和低洼积水地区不宜栽种。忌连作,需经4~5年后再种。供应四川马蹄大黄出售大黄 联系电话15202855364
栽培技术
用种子繁殖,也可用子芽(母株根茎上的芽)繁殖。种子繁殖:大黄品种易杂交变异,应选品种较纯的三年生植株作种株,7月中、下旬待种子大部变黑褐色时,连茎割回,阴干,脱粒。备用。用育苗移栽、直播法两种。分春播和秋播,一般以秋播为好。育苗,可条播或撒播。条播者横向开沟,沟距25~30cm,播幅10cm,深3~5cm,每1hm2用量30~75kg。撒播是将种子均匀撒在畦面,薄覆细土,盖草。每1hm2用种量75~105kg。发芽后于阴天或晴天午后将盖草揭去。苗出齐后,及时除草、浇水。如幼苗太密,可结合第1次除草间苗。苗期追
施稀薄人畜粪尿2-3次。初冬回苗后用土、草或落叶覆盖,至次年萌芽时揭去覆盖物。春播者于第2年3~4月移栽,秋播者于第2年9~10月移栽。选很有中指粗的幼苗,将侧根及主根的细长部分剪去,按行距70cm,株距50cm开穴,穴深30cm左右,每穴栽苗1株。春季移栽的盖土宜浅,使苗叶露出地面,以利生长;秋季移栽盖土宜厚,应高出芽嘴5~7cm,以免冬季遭受冻害。直播法,按行距60~80cm,株距50~70cm穴播,穴深3cm左右,每穴播种5~6粒,覆土2cm左右。每1hm2用种子22.5~30kg,苗期管理与育苗移栽法相同。间苗1~2次,在苗
高10~15cm时定苗,每穴1株。子芽繁殖:在收获大黄时,将母株根茎上的萌生健壮而较大子芽摘下,按行株距55cmX55cm挖穴,每穴放1子芽,芽眼向上,覆土6~7cm,踏实。栽种时在切割伤口涂上草木灰,以防腐烂。
田间管理
栽后第2年进行中耕除草3次。第3年在春、
秋季各进行1次。第4年在春季进行1次。追肥在每次中耕除草后进行,春夏季施油饼或人畜粪水,秋季施土杂肥及炕土灰壅蔸防冻,如堆肥中加入磷肥效果更好。大黄根茎肥大,不断向上生长,所以每次中除、追肥时,都应培土,以促进根茎生长,又能防冻。大黄移栽后在第3、4年的5~6月间,抽苔开花,除留种以外,均应及时摘除花苔,以免消耗大量养料,以利根茎发育。
病虫害防治
病害有极腐病、轮纹病、疮痂病、炭疽病、霜霉病等,可采用综合防治法,实行轮作;保持土壤排水良好;及早拔除病株烧毁,病株处的土壤用石灰消毒;清除枯枝落叶及杂草,消灭过冬病源;发病前或发病时用1:1:12O波尔多液喷雾或浇灌。虫害有金龟子和蚜虫,可用化学药剂毒杀。金龟子为害亦可在早晨捕杀或夜晚点灯诱杀成虫。
现代研究
主要成分
大黄中具有致泻作用的主要成分是蒽醌甙及双蒽酮甙,其泻下作用较其相应甙元作用为强.蒽醌甙有: 大黄酚-1-葡萄糖甙(Chrysophanol-1-monoglucoside)或大黄酚甙(Chrysophaein)、大黄素-6-葡萄糖甙(Emodin- -6-monoglucoside)、芦荟大黄素-8-葡萄糖甙(Aloe-emodin-8-monoglucoside)、大黄素甲醚葡萄糖甙(Physcion monoglucoside)、大黄酸-8-葡萄糖甙(Rhein-8-monoglucoside);掌叶大黄中还含有大黄素双葡萄糖甙(Emodin diglucosi- de)、芦荟大黄素双葡萄糖甙(Aloe-emodin diglucosi- de)、大黄酚双葡萄糖甙(Chrysophanol diglucoside). 双蒽酮甙有番泻甙A、B、C、D、E、F(Sennoside A、B、C、D、E、F).大黄的致泻效力与其中的结合性大黄酸含量成正比, 游离的蒽醌类成分无致泻作用.番泻甙的泻下作用较蒽醌甙为强,但含量则远较后者为少.
游离型蒽醌类主要有: 大黄酚(Chrysophanol)、大黄素(Emodin)、大黄素甲醚(Physcion)、芦荟大黄素(Aloe-emodin)、大黄酸(Rhein).
大黄又含有大黄鞣酸(Rheum tannic acids)及其相关物质, 如没食子酸(Gallic acid)、儿茶精(Cate- chin)、大黄四聚素(Tetrarin).此类物质有止泻作用.供应四川马蹄大黄出售大黄 联系电话15202855364
此外,大黄尚含有脂肪酸、草酸钙、葡萄糖、果糖和淀粉.
研究表明
大黄的有效成分口服后, 在消化道内被细菌代谢为具有生物活性的代谢产物而发挥泻下作用.亦有研究证明: 大黄发挥泻下作用的另一途径是番泻甙由小肠吸收后,经肝脏转化为甙元, 再刺激胃壁神经丛而引起大肠蠕动致泻,同时一部分以原型或甙元随血转运到大肠,刺激黏膜下神经丛和更深部肌肉神经丛等,使肠运动亢进, 引起泻下.大黄的泻下成分能排泄于乳汁中,乳妇服用后可影响乳婴, 引起婴儿腹泻.
大黄具有兴奋和抑制胃肠的双重作用,前者的物质基础是番泻甙, 后者的物质基础是鞣质类.实验表明:大黄汤对小鼠的胃肠道初期呈运动亢进,后期呈运动抑制, 低浓度促进,高浓度抑制.大黄中所含之鞣质对胃肠运动有抑制作用, 故在产生泻下作用后可出现便秘.大剂量使用大黄(1~5g)时,产生泻下作用;小剂量使用大黄(0.05~0.3g)时则出现便秘, 其机制与大黄中所含鞣质的收敛作用掩盖了含量过少的泻下成分的作用有关.
临床研究
生大黄和熟大黄治疗急性上消化道出血,均有良好的止血效果, 相同剂量下生大黄的作用更明显,但熟大黄对胃肠道反应小, 可大剂量应用.生、熟大黄治疗急性细菌性痢疾,与西药组疗效一致, 但熟大黄组副作用小,患者康复快. 大黄含苦味质, 服用小剂量粉剂(0.6~0.9g )可促进胃液分泌而有健胃助消化作用.
药理作用
(1)泻下作用:
作用表现:一般在服药后6~10小时排出稀便。
泻下有效成分:认为主要是番泻甙类。
泻下作用机理:番泻甙在肠道细菌酶的作用下分解产生大黄酸蒽酮,大黄酸蒽酮可刺激大肠粘膜,使肠蠕动增加而泻下。另外还可抑制肠细胞膜上Na+、K+—ATP酶,阻碍Na+转运,使肠内渗透压升高,保留大量水分,促进肠蠕动而泻下。
(2)利胆、保肝
(3)促进胰液分泌、抑制胰酶活性
(4)抗胃及十二指肠溃疡
对血液系统的影响
(1)止血作用:
特点:作用确切、见效快。
止血有效成分:α-儿茶素、没食子酸。
止血作用机理:促进血小板的粘附和聚集功能;增加血小板数和纤维蛋白原含量;降低抗凝血酶Ⅲ活性;使受伤局部的血管收缩
(2)降血脂:
降低总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白、极低密度脂蛋白及过氧化脂质。
抗感染作用
(1)抗病原微生物作用:
抗菌谱:
敏感的细菌有葡萄球菌、溶血性链球菌、淋病球菌、白喉杆菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌等。
敏感的病毒有流感病毒、孤儿病毒、乙肝病毒、脊髓灰质炎病毒等。
其他敏感微生物有阿米巴原虫、阴道滴虫、血吸虫及钩端螺旋体等。
抗菌有效成分:大黄酸、大黄素、芦荟大黄素。
抗菌作用机理:影响叶酸的酶系统;抑制细菌核酸和蛋白质合成;抑制细菌生物氧化酶系统;诱生干扰素。
(2)抗炎、解热作用
(3)免疫调节:蒽醌衍生物可抑制非特异性免疫功能。
(4) 抗衰老抗氧化作用,国内外越来越多学者证明,大黄所含鞣质有很好的抗氧化作用![5]
毒副作用
大黄为常用中药,具有泻热通肠、凉血解毒,逐瘀通经的功效。用于实热便秘,积滞腹痛,泻痢不爽,湿热黄疸,血热吐衄,目赤,咽肿,肠痈腹痛,痈肿疔疮,瘀血经闭,跌扑损伤。熟大黄泻下力缓,泻炎解毒。用于火毒疮疡。大黄炭凉血化瘀止血。用于血热有瘀出血症。现代医学证明,本品具有导泻、利胆、保肝、抗溃疡、抗菌、抗病毒等作用。对于大黄国内文献尚未见有明显的毒性报导,年来国外学术刊物较多地报道了大黄素及其蒽醌类化合物的肾毒性和致癌性。如何正确、全面、深刻认识和评价大黄素及其蒽醌类成分的安全性,是新药研究和评价双方都无法回避的现实问题。审评一部对此十分重视,包括美国国立卫生研究院对大黄素和大黄蒽醌进行长达两年多的实验研究文献报道资料,现将这两篇文献的实验结果加以整理汇总,供同行参考。
1 大黄素(emodin)在进行二年的口饲大黄素实验研究中,大黄素在280, 830, 2500 ppm食物含量中,对F344/N雄性大鼠无致癌性,对F344/N雌性大鼠有可能诱发Zymmbal腺癌的发生,对B6C3F1雄性小鼠,有可能发生少见的肾小管赘生物(renal tuble neoplasms),但发生率较低;大黄素在312,625,1250 ppm食物含量下,B6C3F1雌性小鼠未发现有致癌性的证据。大黄素可导致雄性大鼠肾小管透明滴(renal tuble hyaline droplets)和染色(pigmentation) 的发生率增加,可导致雌性大鼠肾小管透明滴的发生率增加,可导致雌雄大鼠肾小管染色的严重性增大,可导致雌雄小鼠肾小管染色的发生率增加,导致雌性小鼠肾病的发生率增加。
2 蒽醌(Anthraquinone) 通过两年给药研究表明,基于肾小管腺瘤(renal tubule adenoma)、肾脏和膀胱迁移性上皮细胞乳头瘤(transitional epithelial papillomas)的发生率增加,表明蒽醌对雄性F344/N大鼠具有致癌性。肝细胞瘤的发生与给予蒽醌有关。基于肾小管腺瘤的发生率增加,表明蒽醌对雌性F344/N大鼠具有致癌性。膀胱移行性上皮细胞乳头瘤或/和癌的发生率以及在雌性大鼠出现的肝细胞腺瘤均与使用蒽醌有关。有明显的证据表明蒽醌可增加雄性和雌性B6C3F1小鼠肝癌的发生率。在雄性和雌性小鼠上的甲状腺滤泡细胞瘤(Thyroid gland follicular cell neoplasms)的产生可能与蒽醌的使用有关。使用蒽醌两年,可引起雄性和雌性大鼠肾、肝、脾、骨髓非肿瘤性损害增加,可引起雄性和雌性小鼠肝、膀胱和脾非肿瘤性损害增加,也可导致雄性小鼠甲状腺和肾脏的非肿瘤性损害。使用蒽醌可使雄性和雌性大鼠单核细胞性白血病的发生率减少。