医药级聚乙二醇

   聚乙二醇至1940年首次被陶氏化学公司生产商业化之后，其质量得到认可，被广泛应用与食品、制药、饲料、个人护理品等行业。

医药级聚乙二醇的特性：

1.极端低的毒性；

2.可溶于水：平均分子量越低，溶解度越高，600以下于水是互溶的；

3.无油脂、无臭味、无味道；

4.正常环境条件下有很好的化学稳定性：水解稳定性，在惰性气体中的热稳定性大约在250℃ ，但是在氧气中加热时，容易发生氧化降解，因此陶氏提供有含抗氧化剂和不含抗氧化剂的产品；

5.惰性；

6.不易挥发；

7.吸湿性：平均分子量越低，吸湿性越好。

医药级聚乙二醇的应用总结

医药级聚乙二醇在食品行业中的应用：

一、食品添加剂：主要用作被膜剂

     食品工业被膜剂是一种覆盖在食物的表面后能形成薄膜的物质，可防止微生物的入侵，一直水分蒸发或吸收和调节食物呼吸作用。

     例如：水果表面涂一层薄膜，可以抑制水分蒸发，防止微生物入侵，并形成气调层，因而可延长水果保鲜时间。有些糖果如巧克力等，表面涂膜后，不仅外观光亮、美观，而且还可以防止粘连，保持质量稳定。

二、食品包装材料添加剂

医药级聚乙二醇在医药行业中的应用：

一、软胶囊（主要用到PEG-400、PEG-600等低分子量PEG）

聚乙二醇一般用作软胶囊的液体系统的药物载体

     实例：蜂胶软胶囊

     活性成份：蜂胶 

     辅料： PEG-400  明胶  甘油  水 

    蜂胶可以提高机体的免疫功能，但本身不溶于水，因此聚乙二醇400在制作蜂胶软胶囊时添加使用可起到液化、均质、助溶的效果。 

采用聚乙二醇400为溶剂制作的蜂胶软胶囊内容物溶解充分，不沉淀、不渗透，并具有较强的亲水性，易于被人体吸收。 

二、硬胶囊（主要用到PEG-8000等高分子的PEG）

    熔化填充的硬胶囊 

   1.熔化的高分子量的聚乙二醇是非常好的药物增溶剂 

   2.高的结晶结构 

   3.硬凝胶药丸技术实行起来要比软凝胶药丸要简单得多 

           • 熔化填充 

           •凝胶外壳包裹了薄膜衣片 

   4.抗氧化剂(BHT)可以防止熔化过程中PEG的氧化，从而避免活性 

   成份的降解 

   例如：非诺贝特胶囊(非诺贝特熔点79-82度，PEG-8000，etc) 

三、滴丸（主要用到PEG-3350、PEG-4000等）

1.与传统的片剂相比，滴丸具有表面积大、溶出速度快、胃肠刺激作用小、服用方便等优点。由于滴丸是骤冷条件下形成的固体分散体，药物以极小的晶粒存在，故可提高难溶性药物的生物利用度，舌下含服经舌粘膜迅速吸收进入血循环，因而可达到高效、速效的目的，特别适用于中药急症制剂。 

   滴丸成分： 

 • 主药 

 • 辅料 （基质） 

         – 水溶性基质：聚乙二醇(4000等)、硬脂酸钠、甘油等 

         – 水不溶性基质：硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、 

                           蜂蜡、氢化油、植物油等 

2.聚乙二醇作为水溶性基质 

 Ø•有机药物的分子量大多低于400或500，而分子量为4000的聚乙二醇，熔点较低或加一定量热水（60℃～100℃）能溶化成液体，而遇骤冷后又能凝成固体 （在室温下仍保持固体状态），并在加进一定量的药物后仍能保持上述性质 

Ø•药用聚乙二醇4000不与主药发生作用，不破坏主药的疗效，且对人体无害 

Ø•聚乙二醇在可见光和紫外线范围中透明，因此在含量测定和溶出试验中可以直接用可见光或紫外线检出 

Ø•冷却剂一般选用液体石蜡、植物油等 

Ø•料液温度以及滴距对于滴丸的成型性和外观都有明显影响 

四、泡腾片（主要用到PEG-4000、PEG-8000）

   聚乙二醇在泡腾片中的应用 

  聚乙二醇的作用 

 • 制片过程中作为粘合剂 

 • 使片剂表面光泽而且平滑 

 • 提高药物释放能力 

 • 提供抗吸湿性，有助于生产或储存 

 • 提供润滑性 

 • 使用时具有水溶性 

 • 使用量：1-10% 

实例：维他命C泡腾片（1.5g）

生产工艺：干法制粒（维他命C不能加热）

五、片剂（主要用到PEG-8000等高分子量PEG）

  片剂应用 

  §增加活性药物在片剂中的溶解性 

  §与其它赋形剂协同作为药物载体，增强药物吸收效率 

  §作为片剂加工助剂 

  片剂包衣组分 

  • 增强塑化性，减轻包衣层的脆裂性 

  • 增加硬度及水溶性 

  • 具有表面可修饰性 

六、软膏（主要用PEG-3350和PEG-400的混合物）

聚乙二醇在软膏中的应用 

  • USP/NF关于软膏的章节中，有使用聚乙二醇混合物作为软膏基料的描 

  述 

      • PEG 3350：40% 

      • PEG 400：60% 

  • 一般使用混合的膏状PEG作为软膏基料，例如PEG-540 

  • PEG并不会被皮肤吸收，也不会产生油腻感，具有保湿性 

  • 增溶多种活性物 

  • 具有完全水溶性，因此易清洗 

  • 长期使用可能会引起皮肤干燥

实例: 风湿软膏 

   生产工艺：首先将PEG-4000加热至75度，加入麦酚生、辣椒油树脂、 PEG-400，搅拌均匀后，冷却至60度；单独将水杨酸甲酯、薄荷醇、樟脑和烟酸甲酯混合均匀，加入到PEG混合料中，搅拌均匀后冷却至室温 

七、栓剂

聚乙二醇具有极好的半固体性和水溶性，适用于栓剂应用 

  • 与传统脂肪类栓剂相比，使用不同分子量PEG混合，可以得到不同的 

  硬度，以及在体液中不同溶解速度的基料 

      PEG 1000: 95%; PEG 3350: 5%  (软) 

      PEGPEG 1450:1450: 30%;30%; PEGPEG 8000:8000: 70%70% ((硬硬)) 

      PEG 300: 60%; PEG 8000: 40%  (适中) 

  • 推荐使用熔融共混工艺进行栓剂加工 

八、药物加工助剂

作为加工助剂的聚乙二醇 

   • 使用为加工机械的润滑剂 

           –低挥发性 

           –水溶性 

           –低毒性 

   • 冲压机和浇铸道具 （帮助润滑） 

   • 精细粉末的溶解和熔融表面 

           –改良的粉末流动 

           –体积密度的增大 

           –更统一的颗粒尺寸

九、在熔解表面的包裹工具

• 首选的等级：聚乙二醇8000或者6000 

   • 过程条件 

           – 生产温度65-75 

           – 混合速度500-1000rpm 

           – CARBOWAX™SENTRY™PEG 8000 

           –– 处处理理时时间间22--10min10min 

   • 处理前后的聚乙二醇平均颗粒尺寸显著增大 

十、活性药物成分（PEG-3350，PEG-4000）

    只有PEG-3350、PEG-4000能用作活性医药成份，主要用于聚乙二醇类日常泻药及灌肠药，而且对于此类应用推荐不含抗氧化剂的产品。

• 聚乙二醇泻药的优点 

      Ø功能类型：渗透性，促进了水溶性和扩散，也是泻药的最高安全等级 

      Ø高分子量的聚乙二醇不能在胃肠道中溶解 

      Ø很少或者没有副作用 

      Ø有作为小儿科用药的潜力 

      Ø使用方便：容易溶于水，温和，没有味道，没有杂质

特别提示：

有好多企业,冒充医药级PEG ,具体识别方法如下:

1．医药级的标签为CARBOWAX SENTRYTM ，工业级的没有SENTRYTM。

2．医药级的标签上有美国药典（USP），国家处方集(NF)，食品化学法典（FCC）表识，工业级的没有。