通用名
BP: Microcrystalline cellulose
JP: Microcrystalline cellulose
PhEur: Cellulosum microcristallinum
USPNF: Microcrystalline cellulose
别名
cellulose-gel;crystalline cellulose;cellulose microgranulare
化学名和CAS注册号
cellulose [9004-34-6]
分子式 分子量
(C6H10O5)n ≈36 000
n≈220
制法
微晶纤维素可用稀无机酸溶液将α-纤维素控制水解制得,α-纤维素可从含纤维素的植物的纤维浆制得。水解后,水解纤维素经过滤、提纯,水浆喷雾干燥形成干的,粒径布广泛的多孔颗粒。
类别
吸附剂;助悬剂;片剂和胶囊的稀释剂;片剂的崩解剂。
制剂应用
微晶纤维素广泛用于药物制剂,主要是在口服片剂和胶囊剂中作为黏合剂或稀释剂,不仅可用于湿法制粒而且可用于直接压片。除了用于黏合剂或稀释剂,微晶纤维素还有一定的润滑和崩解性,故其在片剂的制备中非常有用。
微晶纤维素还可以被用于化妆品和食品;见表Ⅰ。
表Ⅰ:微晶纤维素用途
用途 | 浓度(%) |
吸附剂 | 20~90 |
抗黏着剂 | 5~20 |
胶囊黏合剂或稀释剂 | 20~90 |
片剂崩解剂 | 5~15 |
片剂黏合剂或稀释剂 | 20~90 |
性状
微晶纤维素是一种纯化的、部分非聚合的纤维素,白色、无臭、无味、由多孔微粒组成的晶体粉末。不同的微粒大小和含水量有不同的特性和应用范围。
药典标准
见表Ⅱ
表Ⅱ微晶纤维素的药典标准
测试项目 | JP 2001 | PhEur 2002,Suppl 4.2 | USPNF 20 |
鉴别 | + | + | + |
性状 | + | + | - |
pH | 5.0~7.0 | 5.0~7.5 | 5.0~7.0 |
松密度 | + | - | + |
干燥失重 | ≤7.0% | ≤6.0% | ≤7.0% |
炽灼残渣 | ≤0.05% | - | ≤0.05% |
电导率 | + | - | + |
硫酸灰分 | - | ≤0.1% | - |
醚溶物 | ≤0.05% | ≤0.05% | ≤0.05% |
水溶物 | + | ≤0.25% | ≤0.24% |
重金属 | ≤10 ppm | ≤10 ppm | ≤0.001% |
淀粉 | - | + | - |
挥发性有机杂质 | - | - | + |
微生物限度 | + | + | + |
一般性质
松密度:0.337g/cm3
轻敲密度:0.478g/cm3
真密度:1.512~1.668g/cm3
熔点:260~270℃炭化
水分:一般小于5% w/w,不同规格的微晶纤维素含水量不同。本品有吸水性。
粒度分布:一般平均粒径是20~200μm。不同规格的微晶纤维素有着不同的中间平均粒径。
溶解度:微溶于5%氢氧化钠溶液;尤其不溶于水,稀酸和多数有机溶剂。
稳定性和贮藏条件
本品有吸湿性,而稳定的物质。大批量贮藏须在阴凉干燥的环境置于密闭性容器中。
配伍禁忌
微晶纤维素对强氧化剂有配伍禁忌
安全性
本品广泛应用在口服药物制剂和食品中,是相对无毒和无刺激性的物质。
本品口服后不吸收,几乎没有潜在的毒性。大量使用可能会引起轻度腹泻,作为药剂辅料无困难。
滥用含有纤维素的某些片剂,如吸入或注射给药,都会导致纤维素肉芽肿。
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