医学论文发表-结合工作实践,，择要内皮素受体介导了内皮素在蛛网膜下腔出血后脑血管痉挛时的血管舒缩功效，医学论文中表明内皮素受体拮抗剂在脑血管痉挛中的作用日益受到珍视。文章就内皮素受体拮抗剂对脑血管痉挛的预防和治疗作用作了先容。
    1ET-R拮抗剂的分类
    自1991年首次发明ET-R以来，多种ET-R拮抗剂已在多种SAH模子中和SAH患者中表现出逆转CVS的作用。按与ETA-R和ETB-R亲和力的差异，ET-R可分为：(1)选择性ETA-R拮抗剂，其对ETA-R的选性较ETB-R高103~104倍，包括BQ-123、BQ-485、TA-0201和TBC11251等；(2)选择性ETB-R拮抗剂，包括BQ-788和RES-701-1等；(3)殽杂性ET-R拮抗剂，包括Bosentan和TAK-044等，它们既能阻断ETA-R，又能阻断ETB-R[3]。研究最多的是BQ系列和FR139317，但对Bosentan和TBC系列的研究正渐渐成为热门。
    2ET-R拮抗剂对CVS的预防作用
    SAH前应用ET-R拮抗剂，使SAH后CVS减轻以致不孕育发生，则称为ET-R拮抗剂对CVS的预防作用。1994年Itoh等[4]较早证明确ETA-R拮抗剂BQ-123对CVS的预防作用。他先用微渗透渗出泵向狗脑池一连给药，小剂量组1×10-6mol/d，大剂量组5×10-6mol/d，2d后创建二次出血SAH模子，7d后发明空缺比力组基底动脉直径缩小到原来的(70.4±4.6)%，小剂量组(79.3±6.6)%，大剂量组缩小到原来的(97.6±7.8)%，险些完全警备了血管痉挛。这评释BQ-123对CVS的预防作用呈剂量依赖性。Clozel等[5]用大鼠单出血SAH模子也证明，脑池内赐与　BQ-123　可以完全警备SAH后60~120min脑血流的淘汰，而静脉给药无此作用，说明作为一种环状多肽，BQ-123不能透过血脑屏蔽。
    已往人们对ETB-R能否预防CVS不停持困惑态度，由于ETB-R包括ETB1-R、ETB2-R两种亚型，ETB1-R位于血管内皮细胞上，可引起血管松懈因子NO开释而使血管舒张；而ETB2-R位于血管平滑肌上，可介导血管紧缩[1]。因此有人以为，ETB-R阻断剂有?内容来自dedecms可能与ETB1-R团结克制NO的生成和开释而加重CVS。近来，Zuccarello[6]的实验证实，ETB-R拮抗剂BQ-788(殽杂性ETB1/B2-R拮抗剂)和RES-701-1(选择性ETB1-R拮抗剂)均有预防CVS的作用。先向兔脑池内注射BQ-788或RES-701-1(10μmol/L)，1d后制作二次出血模子，7d后脑血管造影表现BQ-788组和RES-701-1组基底动脉直径较单纯SAH组扩张20%，评释ETB-R拮抗剂可以预防CVS。