生物描述：AZD9291是高效选择性EGFR突变体抑制剂，对外显子19缺失型EGFR、L858R/T790M EGFR和型EGFR的IC50分别为12.92 nM，11.44 nM和493.8。
基本信息：
所属靶点：L858R/T790M EGFR，Exon 19 deletion EGFR ，WT EGFR ；
特征：Orally bioavailable mutant-selective EGFR inhibitor that has been tested in Phase III clinical trials for treatment of Non-Small Cell Lung Cancer.
化学性质：
分子量：499.61[1]
分子式：C28H33N7O2
CAS号：1421373-65-0
溶剂/溶解度：DMSO


英国制药巨头阿斯利康公司重点项目之一的AZD9291又传出利好消息。AZD9291在关于EGFR突变型非细小细胞肺癌的临床二期研究中取得了十分突出的成绩。AZD9291是第三代口服、不可逆的选择性EGFR突变抑制剂，可用于激活的和抗性突变的EGFR，也就是说，对于晚期非小细胞肺癌患者，50%的抗EGFR治疗获得性耐药,是由T790M突变引起的，AZD9291可使这一挑战性的突变无效。AZD9291对于型EGFR的效果很小，因此比现有的EGFR抑制剂副作用更小
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